Рецепторное взаимодействие

Раздел: Основные группы лекарственных средств, применяемых в неврологии.

Регуляция функций организма обеспечивается нервной системой, гормонами желез внутренней секреции и другими биологически активными веществами («местные гормоны»). Носители регулирующей информации называются лигандами. Мишенью для лигандов служат специализированные рецепторы органов и тканей. При взаимодействии лиганда с рецептором в клетке запускается цепь биохимических процессов, которые стимулируют или тормозят ее функциональную активность. Определенные лиганды связываются лишь с определенными рецепторами (специфичность и селективность связи). Активность этого взаимодействия зависит от степени сродства (аффинитета) лиганда и рецептора, а объем связывания — от насыщаемости рецепторов. Полное насыщение популяции рецепторов определяет предел влияния эндогенного регулятора на степень функционального ответа органа или системы.
Фармакологическое действие лекарственных средств оказывается возможным только потому, что активные центры их молекул обладают свойствами, подобными лигандам природных регуляторов. Поэтому закономерности лигандрецепторного взаимодействия можно распространить и на лекарственно-рецепторное взаимодействие. Это взаимодействие ограничивается насыщаемостью рецепторов, что находит свое выражение в известном соотношении «доза—эффект». Вещества, вызывающие или усиливающие физиологический ответ органа или функциональной системы, именуют агонистами, вещества, тормозящие или блокирующие физиологический ответ, — антагонистами. Антагонисты уравновешивают действие агониста в процессах поддержания гомеостаза.