Лекарственные антагонисты

Раздел: Основные группы лекарственных средств, применяемых в неврологии.

Лекарственные антагонисты (блокаторы) препятствуют действию эндогенных агонистов, особенно когда активность последних выходит за пределы динамического равновесия в регуляции деятельности органов и функциональных систем.
Особенности лекарственно-рецепторного взаимодействия зависят и от локализации рецепторов. Мембранный рецептор, обращенный активным участком к внеклеточной среде, в процессе передачи регулирующего сигнала на интрацеллюлярные структуры погружается в цитоплазму (интернализация) и вновь встраивается в мембрану после ресинтеза внутри клетки (даунрегуляция). Рецепторы, обращенные интрацеллюлярно, регулируют транспорт веществ через мембранные каналы и поры. Рецептором могут быть и внутриклеточные органел-лы, например структуры саркоплазматического ретикулума, или активные участки молекул ферментов. Такие участки моноаминокси-дазы (МАО), фосфодиэстеразы (ФДЭ), ацетилхолинэстеразы (АХЭ), ангиотензинконвертирующего фермента (АКФ) служат рецепторами для соответствующих лекарственных ингибиторов. Рецепторы не обязательно локализуются на клетках тех органов, которые обеспечивают окончательный эффект фармакологического воздействия. Так, клони-дин действует на а2-адренергические рецепторы стволовых вазомоторных центров, а окончательный фармакологический эффект проявляется в виде изменений системной гемодинамики и снижения АД.