Архив 'Основные группы лекарственных средств, применяемых в неврологии'
Бензодназепнновые препараты (БДП)
В разделе: Основные группы лекарственных средств, применяемых в неврологии.
Бензодназепнновые препараты (БДП) способствуют сну, активируя ГАМК-ионофор-бензодиазепиновый комплекс ЦНС. Они отличаются от барбитуратов: даже в высоких дозах не оказывают наркотического действия, мало нарушают фазовую структуру сна, в частности не изменяют быструю фазу. Действие этих препаратов наступает в течение 30 мин и продолжается 6—8 ч. Сон не имеет «наркотических» характеристик, больного можно разбудить в любое время. После пробуждения обычно нет чувства разбитости и сонли-вости. Препараты этой группы лишь усиливают механизмы тормо-жения и даже в сверхвысоких дозах (нитразепам — 1000 мг, флура-зепам — 2400 мг, флунитразепам — 140 мг, диазепам — 2000 мг) не приводят к летальному исходу. При длительном приеме толерантность и зависимость выражены значительно меньше, чем при лечении барбитуратами. Синдром отмены наблюдается реже и выражен слабее, чем при отмене барбитуратов. Препараты этой группы в гипноген-ных дозах не проявляют нежелательного взаимодействия с антикоагулянтами, стероидными средствами и сульфаниламидами. Их нельзя назначать в I триместр беременности, при миастении, аденоме предстательной железы и глаукоме из-за сопутствующего холинолитичес-кого эффекта, лицам, работа которых связана с необходимостью концентрации внимания и быстрой реакции.
Передозировка барбитуратов
В разделе: Основные группы лекарственных средств, применяемых в неврологии.
При длительном непрерывном применении барбитуратов наблюдаются психическая и физическая зависимость, а также кумуляция медленно метаболизируемых препаратов, например фенобарбитала. При выраженной кумуляции наступает хроническая интоксикация: вялость, сонливость, апатия, нарушение восприятия, головная боль, головокружение, неуверенная походка, судорожные состояния.
Передозировка барбитуратов может вызвать тяжелое острое отравление — развитие коматозного состояния, угнетение дыхания и падение АД. Лечение при остром отравлении проводится в реанимационном отделении (адекватная вентиляция легких, промывание желудка, адсорбирующие средства, солевые слабительные). Для выведения всосавшегося вещества применяют осмотические мочегонные средства и фуросемид, для предупреждения гиповолемического шока — электролитные растворы, а также раствор натрия бикарбоната. При высокой концентрации барбитуратов в крови, а также при явлениях почечной недостаточности (олигурия, анурия) проводят перитонеальный или гемодиализ. В тяжелых случаях отравления аналептики не способствуют восстановлению дыхания.
Лечение барбитуратами
В разделе: Основные группы лекарственных средств, применяемых в неврологии.
После длительного лечения барбитуратами у 75% больных возникает синдром отмены — беспокойство, тревога, депрессия, нарушение сна, устрашающие сновидения. Последнее связывают с увеличением фазы быстрого сна, который был подавлен барбитуратами.
Нецелесообразно одновременное назначение барбитуратов и лекарство, которые быстро метаболизируются ферментами печени: антикоагулянтов, антиконвульсантов, стероидных гормонов. Барбитураты усиливают действие средств для наркоза и всех психотропных препаратов с седативным компонентом действия. Они противопоказаны при порфирии, тяжелом нарушении функции печени и почек, выраженной сердечной недостаточности.
Метаболит новокаина
В разделе: Основные группы лекарственных средств, применяемых в неврологии.
Побочные явления: чаще контактные кожные реакции иммунного происхождения. Индивидуальную чувствительность определяют путем внутрикожной пробы. При токсическом эффекте отмечаются дурнота, тошнота, головокружение, рвота, снижение АД, коллапс и шок. Метаболит новокаина — парааминобензойная кислота является антагонистом сульфаниламидов. Все средства для наркоза, нейролептики, снотворные, аналгетики усиливают действие местных анестетиков, а стимуляторы ЦНС ослабляют их эффективность.
Местные анестетики
В разделе: Основные группы лекарственных средств, применяемых в неврологии.
Местные анестетики (новокаин, дикаин, тримекаин и др.). Анал-гезирующая активность этих препаратов зависит как от дозы, так и от концентрации , а продолжительность действия — от их влияния на микроциркуляцию. В неврологической клинике местные анестетики применяют для проведения блокад, при лечении острых и хронических болевых синдромов разного генеза. Новокаин оказывает не только местноанестезирующее действие, но и тормозит проведение импульсов по вегетативным ганглиям, уменьшает повышенный тонус гладких мышц. Его применяют при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, мерцательной аритмии (в вену 0,25% раствор по 2—5 мл 4—5 раз), при спазмах гладких мышц желудка и кишечника (2% раствор по 2—5 мл в мышцу через день, 10—15 инъекций).
Побочное действие НСПВС
В разделе: Основные группы лекарственных средств, применяемых в неврологии.
Побочное действие НСПВС: диспепсия, тошнота, рвота, изъязвление слизистой оболочки желудка и кишечника с геморрагиями. Длительный прием индометацина может привести к лейкопении и реже к апластической анемии, почечной недостаточности. У лиц с наследственной дефектностью тучных клеток при приеме НСПВС усиливаются продукция лейкотриенов (медленно реагирующие субстанции анафилаксии) и выделение из тучных клеток гистамина, развиваются аллергические (ринит, бронхоспазм) и анафилактические реакции. Эти препараты противопоказаны при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, печени, почек, при геморрагических диатезах, а также у лиц со склонностью к аллергическим реакциям, в частности при бронхиальной астме. Полагают, что будущее принадлежит «новым» ненаркотическим» аналгетикам, болеутоляющее действие которых более выражено, а побочные реакции отмечаются реже: ок-сикамы (пироксикам), зомиперак (зомакс), а также глаферонин, диф-лунизал.
Нестероидные противовоспалительные средства
В разделе: Основные группы лекарственных средств, применяемых в неврологии.
Нестероидные противовоспалительные средства — ацетилсалициловая кислота, ибупрофен, ортофен, индометацин, пироксикам и др. угнетают синтез ПГ, предупреждают выделение медиаторов боли и воспаления, снижают чувствительность болевых рецепторов. Центральный аналгетический эффект НСПВС связывают с вмешательством в синтез ПГ в мембранах нейрональных синапсов, способствующих передаче ноцицептивных импульсов. Сочетание разных НСПВС обычно не повышает их эффективности. В то же время аддитивный эффект закономерен при их сочетании со слабыми наркотическими аналгетиками — кодеином (60 мг), оксикодоном (5 мг), а также с кофеином. Сочетание НСПВС с психотропными средствами тоже увеличивает их аналгетическую активность. Все НСПВС как ингибиторы синтеза ПГ обладают «антитромбоцитным» действием, сочетающим антиагрегационный эффект и угнетение активности ва-зоконстрикторных, прокоагулянтных и тромбогенных факторов, выделяющихся при разрушении тромбоцитов. Однако с целью антиаг-регантной терапии обычно применяют ацетилсалициловую кислоту. Единого мнения об адекватной дозе препарата при длительном лечении с целью профилактики повторных ПНМК и ишемического инсульта не существует. Одни авторы считают достаточной дозу 1 мг/кг в сут., другие рекомендуют более высокие дозы (325— 1300 мг в сут.).
Применение наркотических аналгетиков
В разделе: Основные группы лекарственных средств, применяемых в неврологии.
Применение наркотических аналгетиков ограничивается в связи с высоким риском привыкания и развитием зависимости, которые в некоторых случаях наблюдаются уже после 1—2 инъекций. Поэтому к этим средствам прибегают в случае крайней необходимости. Мор-финная аналгезия усиливается при введении раствора кофеина-бен-зоата натрия, приеме ацетилсалициловой кислоты, антигистаминных и психотропных средств (с тормозным и седативным эффектом). При назначении наркотических аналгетиков все перечисленные средства должны быть отменены. Из-за особенностей побочного действия наркотические аналгетики противопоказаны при любых формах угнетения дыхания, недостаточности функции печени и почек, при заболеваниях экстрапирамидной системы и повышенной судорожной готовности.
Производные пиперидина
В разделе: Основные группы лекарственных средств, применяемых в неврологии.
К наркотическим агонистам относятся также производные пиперидина: тримеперидин (промедол), сентонил (фентанил) и группа ме-тадона: фенадон и декстроморамид. Действие промедола в 2—4 раза слабее, а фентанила в 100—400 раз эффективнее морфина, однако его аналгезирующий эффект ограничивается 20—30 мин. Средства группы метадона по эффективности близки к морфину, хорошо всасываются при приеме внутрь, их действие продолжается 6—8 ч. Морфиноподобные частичные агонисты опиоидных рецепторов — пропирам, профадол и бупренорфин при введении в мышцу действуют в 20—30 раз, а при приеме внутрь (сублингвально) в 10 раз сильнее морфина. Налорфиноподобные агонисты — пентазоцин (форт-рал, тальвин), нальбуфин (нубаин) и буторфанол (стадол) по эффективности не уступают морфину, но действуют продолжительнее.
Наркотические аналгетики
В разделе: Основные группы лекарственных средств, применяемых в неврологии.
Наркотические аналгетики оказывают аналгезирующее действие благодаря способности активировать эндогенную опиоидную антино-цицептивную систему на разных ее уровнях. Типичным представителем этой группы препаратов является морфин. Аналгетическое действие 10 мг морфина, введенного в мышцу, является стандартной дозой для оценки эффективности других аналгетиков. При приеме внутрь морфин действует слабо, так как метаболизируется в печени. Эффективная доза для приема внутрь 30—60 мг. При лечении неку-пирующихся хронических болевых синдромов (злокачественное новообразование) морфин вводят эндолюмбально или эпидурально. При субарахноидальном введении 2,5 мг морфина у 60% больных полная анестезия продолжается 52—72 ч. Эпидуральное введение 1—2 мг морфина (0,03—0,04 мг/кг) обеспечивает обезболивание в течение 8— 12 ч. Для предупреждения побочных реакций (тошнота, рвота, задержка мочеиспускания) рекомендуют вводить внутривенно дропери-дол (0,5—1 мг), а угнетение дыхания можно купировать налоксоном (в вену 0,4—0,8 мг) и аминофиллином (в вену 2 мг/кг).